استامینوفن Acetaminophen | اطلاعات دارویی

ماه نشان
سپتامبر 21, 2019 0 Comment

Acetaminophen

استامینوفن

موارد و مقدار مصرف:

موارد و مقدار مصرف الف) درد ناچیز یا تب

بزرگسالان و کودکان بزرگتر از ۱۲ سال: مقدار ۶۵۰-۳۲۵ میلیگرم از راه خوراکی یا رکتال هر چهار ساعت (برحسب نیاز) مصرف میشه. بیشترین حد مقدار مصرف دارو نباید از چهار گرم در روز تجاوز کنه. مقدار مصرف دراز مدت این دارو نباید بیشتر از ۶/۲ گرم در روز باشه.

کودکان زیر ۱۲ سال: مقدار mg/kg/dose 15-10 از راه خوراکی در هر ۶-۴ ساعت، طبق نیاز (بیشترین حد ۶/۲ گرم مصرف میشه و یا میشه طبق دستور زیر انجام داد:

کودکان ۱۲-۱۱ ساله: مقدار ۴۸۰ میلیگرم هر ۶-۴ ساعت. کودکان ۱۰-۹ ساله: مقدار ۴۰۰ میلی گرم هر ۶-۴ ساعت. کودکان ۸-۶ ساله: مقدار ۳۲۰ میلی گرم هر ۶-۴ ساعت. کودکان ۵-۴ ساله: مقدار ۲۴۰ میلی گرم هر ۶-۴ ساعت. کودکان ۳-۲ ساله: مقدار ۱۶۰ میلی گرم هر ۶-۴ ساعت. کودکان ۲۳-۱۲ ماهه: مقدار ۱۲۰ میلی گرم هر ۶-۴ ساعت. کودکان ۱۱-۴ ماهه: مقدارر ۸۰ میلی گرم هر ۶-۴ ساعت. کودکان ۳ ماهه یا کوچکتر: مقدار ۴۰ میلیگرم هر ۶-۴ ساعت. ب) استئوآرتریت

بزرگسالان: تا بیشترین حد ۱ گرم هر ۶ ساعت (دوز عادی در این بیماران، روزانه ۴-۳ گرمه).

کاهش دوز: در بیماران الکلی، دوز مصرفی نباید بیشتر از ۲ گرم در روز باشه.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف و احتیاط موارد منع مصرف:

حساسیت به دارو یا اجزای فرمولاسیون. موارد احتیاط: مریضی کبدی به وجود اومده به وسیله الکل، کمبود G6PD. قبل از به کار گیری استامینوفن، اگه تب بیشتر از ۳ روز و درد بیشتر از ۱۰ روز زمان برده، باید با دکتر مشورت کرد.

مشکلات جانبی:

مشکلات جانبی

اعصاب مرکزی: تغییرات روانی، بهتزدگی، شلوغی شعور، پریشونی (با مصرف مقادیر سمّی)، ضعف.

پوست: بثورات پوستی، کهیر، خارش، کبودی غیرعادی پوست، اریتم.

گوش، حلق و بینی: گلودرد بی دلیل.

دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، دلپیچه، دلدرد، کاهش اشتها.

ادراری ـ تناسلی: کدورت یا خونآلودگی ادرار، دفع مشکل یا دردناک ادرار، کاهش یهویی مقدار ادرار.

خون: خونریزی غیر عادی، احساس خستگی یا ضعف، کمخونی همولیتیک، نوتروپنی، لُکوپنی، پانسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی و متهموگلوبینمی.

کبد: صدمات شدید کبدی (با مصرف مقادیر سمّی).

بقیه مشکلات: هیپوگلیسمی، یرقان، تب بیدلیل.

توجه: در صورت بروز حساسیت بیشتر از اندازه یا علائم و نشونه های سمیت کبدی، باید مصرف دارو قطع شه.

مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: کمخونی، سیانوز، یرقان، بثورات پوستی، تب، استفراغ، تحریک CNS، دلیریوم، وجود متهموگلوبینمی که به طرف افسردگی، اغما، کلاپس عروق، تشنج و مرگ پیشرفت میکنه. مسمومیت با استامینوفن چند مرحله داره:

مرحله اول (۲۴-۱۲ ساعت بعد از مصرف): تهوع، استفراغ، تعریق شدید، بی اشتهایی.

مرحله دوم (۴۸-۲۴ ساعت بعد از مصرف): به طور بالینی بهبود پیدا کرده، ولی آزمونهای کارکرد کبدی افزایش نشون میدن.

مرحله سوم (۹۶-۷۲ ساعت بعد از مصرف): بالاترین درجه مسمومیت کبدی.

مرحله چهارم (۸-۷ روز بعد از مصرف): بهبودی.

درمان: اگه مریض حواس جمع باشه، باید فوراً معده رو از راه واداشتن مریض به استفراغ به وسیله شربت ایپکا تخلیه کرد، وگرنه با تجویز ذغال فعال از راه لوله بینی – معدی (NG-Tube) معده رو باید شستشو داد . استیلسیستئین خوراکی پادزهر خاص مسمومیت با استامینوفنه و اگه مصرف اون طی ۱۲-۱۰ ساعت از مصرف استامینوفن شروع شه، خیلی موثر هستش، ولی اگه طی ۲۴ ساعت بعد از مصرف دارو هم داده شه، میتونه به درد بخور واقع شه. ذغال فعال با جذب استیلسیستئین تداخل داره و باید قبل از تجویز استیلسیستئین دفع شه.

استیلسیستئین آسیب کبدی رو با تأمین گروه های سولفیدریل که با متابولیتهای استامینوفن پیوند پیدا میکنن، به کمترین حد ممکن میرسونه. همودیالیز هم ممکنه واسه برداشت استامینوفن از بدن به درد بخور باشه. معیارهای آزمایشگاهی و علائم حیاتی باید به دقت پیگیری شه. واسه بستن متابولیسم استامینوفن به واسطه های شیمیایی سمّی، سایمتیدین به طور تحقیقی به کار برده شده. اقدامات حمایتی و علامت درمانی (پشتیبانی تنفسی، اصلاح نبود تعادل الکترولیتها و مایعات بدن) باید انجام بشه. غلظت پلاسمایی استامینوفن دست کم چهار ساعت بعد از مصرف زیادتر از اندازه اون باید تعیین شه. اگه غلظت پلاسمایی دارو نشون دهنده مسمومیت کبدی باشه، باید آزمونهای مربوط به کارکرد کبد هر ۲۴ ساعت، تا دست کم ۹۶ ساعت، انجام گیرد.

تداخل دارویی:

تداخل دارویی مصرف همزمان با داروهای ضدانعقاد و ترومبولیتیک ممکنه اثر این داروها رو زیاد کنه، ولی به نظر میرسه از دید بالینی اهمیت زیادی نداره. غذا و ضد اسیدها باعث کاهش و تأخیر در جذب استامینوفن می شن. ترکیب استامینوفن و کافئین اثر درمانی استامینوفن رو افزایش می ده. مصرف همزمان فنوتیازینها و استامینوفن به مقدار زیاد، ممکنه به هیپوترمی منجر شه. داروهای ضدتشنج و ایزونیازید ممکنه خطر سمیت کبدی به وجود اومده به وسیله استامینوفن رو زیاد کنن. پس در مصرف همراه این داروها باید احتیاط کرد. در مصرف همراه با فرآوردههای ginkgo biloba (مثل Ginko TD) ممکنه خطر خونریزی زیاد شه.

کارکرد اثر:

کارکرد اثر کارکرد و محل اثر این دارو مشخص نیس و ممکنه به کنترل ساخت پروستاگلاندین در CNS مربوط باشه. اثر ضد درد: این اثر ممکنه به بالا بردن آستانه درد مربوط باشه. اثر ضد تب: به نظر می رسه اثر ضد تب خود رو با اثر مستقیم بر مرکز تنظیم گرمایی هیپوتالاموس، واسه انسداد اثرات مواد تب زای درونزاد، اعمال میکنه. این عمل باعث باز شدن عروق محیطی میشه که در نتیجه اون، جریان خون در پوست و اندازه تعریق زیاد شده و اتلاف گرما زیاد میشه.

نکات قابل پیشنهاد به مریض:

نکات قابل پیشنهاد به مریض از مصرف شکل شیاف این دارو در صورت سابقه خونریزی رکتال دوری کنین. در صورت استفاده، باید دست کم تا یه ساعت در رکتوم نگه داشته شه. مصرف مشروبات الکلی، خطر مسمومیت کبدی رو افزایش می ده. اگه تب بالای ۵/۳۹ درجه سانتی گراد بیشتر از سه روز طول بکشه و یا تب راجعه داشته باشین، ضمن مراجعه به دکتر از خوددرمانی دوری کنین. از مصرف منظم داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی همراه استامینوفن دوری کنین. از مصرف این دارو در مریضی آرتریت روماتوئید دوری کنین، چون این دارو فقط درد رو آرامش می ده، ولی نشونه های دیگه رو برطرف نمی کنه. این دارو رو بیشتر از ۱۰ روز مصرف نکنین. قبل از مصرف سوسپانسیون، اونو خوب تکون بدین. مصرف در سالمندان: در سالخوردگان باید با احتیاط مصرف شه، چون اونا به دارو حساستر هستن. مصرف در کودکان: در کودکان نباید بیشتر از پنج بار در روز و یا بیشتر از پنج روز مصرف شه، مگه اینکه دکتر دستور داده باشه. مصرف در شیردهی: با غلظت کم در شیر مادر ترشح می شه. با این وجود، هیچ گونه مشکلات جانبی واسه اون گزارش نشده.

فارماکوکینتیک:

فارماکوکینتیک جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب میشه. بیشترین حد غلظت پلاسمایی طی ۲-۵/۰ ساعت به دست میاد. فرآوردههای مایع این دارو سریعتر به بیشترین حد غلظت پلاسمایی میرسن. پخش: ۲۵ درصد به پروتئینای پلاسمایی پیوند پیدا میکنه. غلظت پلاسمایی اون با اثر ضد درد هماهنگی نداره ولی با سمیت دارو در بدن متناسبه. متابولیسم: تقریباً ۹۵-۹۰ درصد در کبد متابولیزه میشه. دفع: از راه کلیه دفع میشه. نیمه عمر دفع ۴-۱ ساعته. در موارد مسمومیت زیاد، طولانی شدن نیمه عمر با اثرات سمّی دارو هماهنگی داره. نیمه عمر بیشتر از ۴ ساعت با نکروز کبدی همراه س. نیم ه عمر بیشتر از ۱۲ ساعت دلیل اغما میشه.

اشکال دارویی:

اشکال دارویی: Tablet: 325, 500 mg Tablet, Effervescent: 500 mg Tablet, Dispersible: 80mg Capsule, Gelatin Coated: 325, 500 mg Solution: 100 mg/ml, 120 mg/5ml Suspension: 100 mg/ml ,120 mg/5ml Suppository: 125,325 mg Injection: 10 mg/ml, 50ml, 10 mg/ml, 100ml Injection, Solution, Concentrate: 150 mg/ml, 2ml, 150 mg/ml, 4ml, 150 mg/ml, 6.7ml

اطلاعات دیگه:

طبقه بندی فارماکولوژیک: جدا پارا آمینو فنل

:ضد تب، ضد درد غیرمخدرطبقه بندی درمانی

طبقه بندی مصرف در بارداری: رده B

اسمای تجاری: Apotel, Tinyphen Ac

ملاحظات اختصاصی : استامینوفن اثر ضد التهابی زیادی نداره. خیلی از داروهای بدون نسخه دارای استامینوفن هستن (مثل Adult Cold و A.C.A ) که در محاسبه مصرف روزانه استامینوفن باید اونا رو در نظر گرفت. مریضایی که قادر به تحمّل آسپیرین نیستن، ممکنه استامینوفن رو تحمل کنن. این دارو در بیماران الکلی، مریضی کبدی، عفونت ویروسی، مشکل کارکرد کلیوی یا مریضی قلبی – عروقی باید با احتیاط مصرف شه. واسه بررسی تاثیر این دارو، علائم حیاتی، مخصوصا درجه گرما بدن، باید پیگیری شه. اثر دارو در برطرف کردن درد باید بررسی شه. شکل شیاف این دارو باید در یخچال نگهداری شه. در صورت مصرف مقادیر زیاد و طولانیمدت استامینوفن، آزمونهای آزمایشگاهی، مخصوصا ازت اوره خون (BUN)، کرآتینین سرم، آزمونهای مربوط به کارکرد کبد و شمارش کامل سلولهای خونی باید به طور منظّم انجام گیرد. در مریضایی که داروهای ضد بستن خوراکی (مثل وارفارین) هم دریافت می کنن، PT و INR باید مرتباً چک شه. اثر بر آزمایشهای تشخیصی ممکنه دلیل بروز جواب مثبت کاذب در تعیین ۵- هیدروکسیایندول استیک اسید (۵-HIAA) ادراری شه. ممکنه سطح گلوکز و هموگلوبین رو کم کنه. ممکنه باعث کاهش شمارش نوتروفیلا، WBC، RBC و پلاکتا شه.

.

منبع :